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您的位置：網(wǎng)站首頁(yè) > 技術(shù)文章 > invivochem-------的血管生成的粘連蛋白激酶 FAK（局部粘附激酶，或 PTK2）是一種蛋白酪氨酸激酶，它不與受體相關(guān)，也不位于膜上。它在整合素聚集和細(xì)胞基質(zhì)粘附的位點(diǎn)通過(guò)自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。通過(guò)將控制細(xì)胞遷移、粘附和存活的信號(hào)從細(xì)胞外基質(zhì)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞質(zhì)，F(xiàn)AK 介導(dǎo)基于整合素的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)。
許多腫瘤，包括頭頸部、結(jié)腸、乳腺、前列腺、肝臟和甲狀腺腫瘤，都過(guò)度表達(dá) FAK。此外，在這些腫瘤中，F(xiàn)AK 過(guò)度表達(dá)與侵襲性表型密切相關(guān)。當(dāng)顯性負(fù) FAK 片段過(guò)度表達(dá)且 FAK 信號(hào)傳導(dǎo)受到抑制時(shí)，膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和卵巢癌細(xì)胞不太可能侵襲。 FAK 是研發(fā)抗轉(zhuǎn)移和抗腫瘤藥物的關(guān)鍵目標(biāo)。
| 結(jié)構(gòu) | 貨號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS 編號(hào) | 產(chǎn)品描述 |
|---|---|---|---|---|
 | V0663 | Defactinib（VS6063，PF04554878） | 1073154-85-4 | Defactinib（以前稱(chēng)為 VS-6063、PF-04554878）是一種選擇性、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和口服生物活性的 FAK（粘著斑激酶）小分子抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0656 | PF-00562271 苯磺酸鹽 | 939791-38-5 | PF-00562271 貝西酸酯 (也稱(chēng)為 PF562271 或 PF-562271 貝西酸酯) 是 PF-00562271 的苯磺酸鹽形式，是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、口服生物可利用的 FAK (粘著斑激酶) 和 Pyk2 催化活性抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0661 | PF-431396 | 717906-29-1 | PF-431396 (PF431396) 是一種基于嘧啶的選擇性 PYK2 和 FAK（粘著斑激酶和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2）雙重抑制劑，具有潛在的抗骨質(zhì)疏松活性。 |
 | V2696 | PF-562271 | 717907-75-0 | PF-562271 是一種新型、強(qiáng)效、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、口服生物可利用、可逆的 FAK（粘著斑激酶）和 Pyk2 催化活性抑制劑，IC50 分別為 1.5 和 14 nmol/L。 |
 | V0660 | PF-562271 鹽酸 | 939791-41-0 | PF-562271 HCl 是 PF-562271（PF562271 或 PF 562271）的鹽酸鹽，它是一種強(qiáng)效、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性、口服生物可利用、可逆的 FAK（粘著斑激酶）和 Pyk2（富含脯氨酸的酪氨酸激酶）催化活性抑制劑，具有潛在的抗癌活性。 |
 | V0658 | PF-573228 | 869288-64-2 | PF-573228 (PF573228) 是一種選擇性 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 FAK（粘著斑激酶）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
 | V0662 | PND-1186 (VS-4718；SR-2156) | 1061353-68-1 | PND-1186（也稱(chēng)為 SR2156、PND1186 或 VS4718）是一種新型、有效、可逆和選擇性 FAK（粘著斑激酶）抑制劑，具有潛在的抗癌活性。 |
 | V0659 | TAE226 (NVP-TAE226) | 761437-28-9 | TAE226（也稱(chēng)為 NVP-TAE226；TAE-226）是一種新型、有效、選擇性和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性小分子 FAK（粘著斑激酶）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 |
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